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不溶于水的藥怎么給動(dòng)物,鋁碳酸鎂咀嚼片是什么東西

本文目錄一覽鋁碳酸鎂咀嚼片是什么東西2,常見的水溶性獸藥有哪些常見的雞場(chǎng)豬場(chǎng)應(yīng)用于水中的獸藥3,如何將不溶物制備成水溶性的4,抗生素有哪些5,藥品各劑型的區(qū)別鋁碳酸鎂咀嚼片是什么東西[藥品名]鋁碳酸鎂[英文名]Hydrotalc……

本文目錄一覽

1,鋁碳酸鎂咀嚼片是什么東西

[藥品名]鋁碳酸鎂 [英文名]Hydrotalcite [別名]堿式碳酸鋁鎂,AIumini MmMag—nesium Carbonate Hydroxide Hydrate Al12O3·6MgO·CO2·12H2O [性狀]本品為白色、可自由流動(dòng)的結(jié)晶性粉末;無(wú)臭,無(wú)味。幾乎不溶于水,4%水懸浮液的pH為8.O一10.O。 [作用與用途]為抗酸藥。體外制酸結(jié)果表明本品抗酸作用迅速,1.0g本品14秒內(nèi)可使150ml人工胃液ph上升至pH3,大大快于氫氧化鋁(134秒);本品作用高峰時(shí)可使胃液pH達(dá)4.1,而等量碳酸氫鈉則可使胃液pH達(dá)6.2,可見本品作用溫和,可避免pH過(guò)高引起的胃酸分泌加劇。作用持久是本品的另一特點(diǎn),在相同條件下本品的作用持續(xù)時(shí)間為碳酸氫鈉的6倍。與其它含鋁抗酸藥相比,鋁碳酸鎂可與胃酸充分反應(yīng),其酸反應(yīng)率可達(dá)98%一100%,而氫氧化鋁的酸反應(yīng)率僅為72%。有報(bào)道認(rèn)為本品可吸附胃蛋白酶,因此可抑制胃蛋白酶的活性,這點(diǎn)亦有利于潰瘍面的修復(fù)。由于本品含有鋁、鎂兩種金屬離子,從而相互抵消了便秘和腹瀉的副作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,本品對(duì)組胺、膽汁酸和鹽酸誘導(dǎo)的胃潰瘍有抑制作用,其抗?jié)冏饔脧?qiáng)于氫氧化鋁。鋁碳酸鎂的毒性低微,小鼠口服給藥LD50>5.Og/kg,腹腔給藥LD50為939—960mg/kg。在一雙盲雙模擬臨床觀察試驗(yàn)中,本品治療十二指腸球部潰瘍6周愈合率為78.5%,治療胃潰瘍8周愈合率為87.5%,總有效率為100%;而雷尼替丁治療十二指腸球部潰瘍6周愈合率為76.7%,治療胃潰瘍8周愈合率為71.4%,總有效率為94%,兩藥相比療效近似。 [用法與用量]一般每日3次,每次1.0g,飯后1小時(shí)服用。十二指腸球部潰瘍6周為1療程,胃潰瘍8周為1療程。 [注意事項(xiàng)]本品副作用輕微,但有個(gè)別患者可能出現(xiàn)腹瀉。 [制劑]片劑:每片0,5g。
醫(yī)胃痛的.
鋁碳酸鎂咀嚼片為抗酸與胃黏膜保護(hù)類非處方藥藥品。為白色或類白色片。每片含主要成份堿式碳酸鋁鎂0.5克。輔料為:羧甲淀粉鈉、淀粉、糖精鈉。本品有明顯抗酸作用,并兼有胃黏膜保護(hù)作用,對(duì)膽酸也有一定吸附作用,其作用迅速、溫和、持久。

不溶于水的藥怎么給動(dòng)物

2,常見的水溶性獸藥有哪些常見的雞場(chǎng)豬場(chǎng)應(yīng)用于水中的獸藥

下面具體介紹下常用的幾種獸藥劑型分類及優(yōu)缺點(diǎn)對(duì)比。 1.水溶性粉劑(包括水?dāng)U散性粉、水溶性顆粒劑)是由一種或幾種藥物與助溶劑、助懸劑等輔料組成的可溶性粉末。投入飲水中使藥物溶解,均勻分散,供動(dòng)物飲用。如硫氰酸紅霉素可溶性粉、磺胺喹沙林鈉可溶性粉。 優(yōu)點(diǎn):① 混合較均勻。② 對(duì)群體疾病防治效果較好,特別是患病畜禽往往吃料少(甚至不吃料)而多喝水,這對(duì)保證病畜禽能夠攝食足夠藥物很有好處。③ 對(duì)于中草藥,可提取有效成分浸膏做成顆粒料劑(沖劑),或通過(guò)超微粉碎做成水懸浮性粉劑,實(shí)現(xiàn)飲水給藥:④對(duì)于某些不溶于水的成份,也可以微囊形式做成水?dāng)U散性粉劑。 缺點(diǎn):① 劑量不準(zhǔn)確。② 由于四季天氣變化,氣溫高低影響畜禽飲水量,藥物劑量不易掌握,要求使用者有一定時(shí)間,同時(shí)要保證有足夠的飲水槽位。③ 對(duì)于使用乳頭式自動(dòng)飲水器的飼養(yǎng)場(chǎng)(如蛋雞場(chǎng)、等),投藥不太方便,可在水源頭處加裝一個(gè)可以定容的容器(如油桶、定制水箱)解決、在容器內(nèi)投藥。④ 藥物貯藏品質(zhì)相對(duì)較不穩(wěn)定,因?yàn)樗苄暂o料多為葡萄糖,吸濕性較強(qiáng),易結(jié)快,對(duì)水分控制要求高。 水溶性硫氰酸紅霉素水溶性強(qiáng)力霉素水溶性氨丙啉水溶性B什粉水?dāng)U散性A.D.E粉水溶性枝原凈某些中草藥超微粉碎復(fù)方制劑等。 2. 溶液劑(包括口服液,混懸液,乳濁 液) 溶液劑是將非揮發(fā)性的化學(xué)藥物溶在水中而成的藥物,可供內(nèi)服或外用。溶液一般澄明;油溶性的溶液則不澄明,如維生素A油溶液。 優(yōu)點(diǎn):① 基本同水溶性粉劑。② 混懸液或乳濁液是水不溶性物質(zhì)或脂溶性藥物實(shí)現(xiàn)飲水給藥的有效途徑,但較少見。 缺點(diǎn):① 劑量不易控制。② 對(duì)于藥物的穩(wěn)定性要求很高,一般抗生素類不宜制成此劑型。③ 對(duì)包裝物有一定要求,運(yùn)輸較不方便。 3. 散劑 散劑是廣泛使用的一種藥物劑型。藥物經(jīng)過(guò)研磨成粉末狀,可摻合在飼料或溶于水中喂給動(dòng)物。 優(yōu)點(diǎn):①較常用。大多作為添加劑添加于飼料中,作為防治用藥。省工省時(shí),除可以作為臨床用藥混于飼料外,也可以直接用于飼料生產(chǎn)過(guò)程中。②方便貯藏。③品質(zhì)相對(duì)穩(wěn)定。 缺點(diǎn):①可能混合不均勻。②由于年齡、品種、氣溫高低等因素影響采集量,致使劑量不易掌握。③強(qiáng)壯畜禽吃料多,而患病畜禽往往吃料少,不能很好地起防治作用。 4. 氣霧劑 氣霧劑將藥物溶于水中,通過(guò)噴霧器噴出含藥氣霧,多適用于呼吸道病的藥物、噴霧免疫制劑及消毒劑等 5. 注射劑 注射劑用滅菌方法將藥物灌封成安瓿,或裝入玻璃瓶中,如日常廣泛使用的生理鹽水。葡萄糖注射液和各種各樣的藥物注射液。這類藥物的制造工序比較嚴(yán)格。 6. 片劑 將一種或多種藥物與適量的賦形劑混合后,用壓片機(jī)壓制成扁平或兩面稍凸起的小圓形片狀制劑,主要供內(nèi)服,如磺胺二甲嘧啶片、阿苯達(dá)唑片。此外,還有糖衣片、腸溶片和植入片等,但在動(dòng)物中少用。 7. 軟膏劑 軟膏劑以凡士林(黃石脂)為基礎(chǔ),混入定量的藥物,制成半固體型制劑,如各種抗生素或磺胺類軟膏,供局部外用。 8.膠囊劑 是一種將固體、半固體或液體藥物裝在以明膠為主要原料制成的圓形、橢圓形或圓筒狀膠殼中的內(nèi)服制劑,如氯霉素膠囊、魚肝油膠丸等。 9. 煎劑或浸劑 生藥與一定量的水煮若干時(shí)間后,所得的藥液叫煎劑,大多數(shù)的中藥都用這種方法煮后服用;如果將生藥投入水中浸泡一定時(shí)日,所得的藥液叫浸劑。煎劑和浸劑都是臨用時(shí)才煎浸,不耐久藏。

不溶于水的藥怎么給動(dòng)物

3,如何將不溶物制備成水溶性的

加入助溶劑,比如吐溫將不溶物粉碎可以邊攪拌邊溶解
根據(jù)化學(xué)中的相似相容原理,結(jié)構(gòu)相似的物質(zhì)才能互相融合,不溶于水的物質(zhì)在常規(guī)條件下是不會(huì)溶解在水中的…但是你可以用其他溶劑,如酒精、汽油…關(guān)鍵是要看你所說(shuō)的不容物是什么?是否可以改變它原有的性質(zhì)(當(dāng)然就不是原來(lái)的物質(zhì)了)
硫酸亞鐵制備過(guò)濾后濾紙上的不溶物是氫氧化鐵(如果加熱溫度過(guò)高,氫氧化鐵分解生成氧化鐵)。 硫酸亞鐵: 藍(lán)綠色單斜結(jié)晶或顆粒,無(wú)氣味。在干燥空氣中風(fēng)化,在潮濕空氣中表面氧化成棕色的堿式硫酸鐵。在56.6℃成為四水合物,在65℃時(shí)成為一水合物。溶于水,幾乎不溶于乙醇。其水溶液冷時(shí)在空氣中緩慢氧化,在熱時(shí)較快氧化。加入堿或露光能加速其氧化。相對(duì)密度(d15)1.897。 有刺激性。無(wú)水硫酸亞鐵是白色粉末,含結(jié)晶水的是淺綠色晶體,晶體俗稱“綠礬”,溶于水水溶液為淺綠色。硫酸亞鐵可用于色譜分析試劑、點(diǎn)滴分析測(cè)定鉑、硒、亞硝酸鹽和硝酸鹽。硫酸亞鐵還可以作為還原劑、制造鐵氧體、凈水、聚合催化劑、照相制版等。 化學(xué)性質(zhì) 具有還原性。受高熱分解放出有毒的氣體。在實(shí)驗(yàn)室中,可以用硫酸銅溶液與鐵反應(yīng)獲得。在干燥空氣中會(huì)風(fēng)化。在潮濕空氣中易氧化成難溶于水的棕黃色堿式硫酸鐵。10%水溶液對(duì)石蕊呈酸性(ph值約3.7)。加熱至70~73℃失去3分子水,至80~123℃失去6分子水,至156℃以上轉(zhuǎn)變成堿式硫酸鐵。 制備: 生產(chǎn)方法 工業(yè)制法 1、硫酸法:將鐵屑溶解于稀硫酸與母液的混合液中,控制反應(yīng)溫度在80℃以下,否則會(huì)析出一水硫酸亞鐵沉淀。反應(yīng)生成的微酸性硫酸亞鐵溶液經(jīng)澄清除去雜質(zhì),然后冷卻、離心分離即得淺綠色硫酸亞鐵; 2、生產(chǎn)鈦白粉副產(chǎn)法:鈦鐵礦用硫酸分解制鈦白粉時(shí),生成硫酸亞鐵和硫酸鐵,三價(jià)鐵用鐵絲還原成二價(jià)鐵。經(jīng)冷凍結(jié)晶可得副產(chǎn)硫酸亞鐵; 3、用400份70~80℃的蒸餾水溶解200份工業(yè)硫酸亞鐵,在熱溶液中加入少量硫酸銀,通蒸汽沸騰,以除去cl-。將cl-含量合格的溶液冷卻,調(diào)ph=5~6,通硫化氫,使zn2+,cu2+等離子含量合格。然后過(guò)濾,濾液必須清亮。往濾液中通蒸汽煮沸1h,待沉淀完全后,過(guò)濾,濾液用化學(xué)純硫酸調(diào)ph=1~2后,蒸發(fā)濃縮至38~40℃,趁熱抽濾,濾液再用化學(xué)純硫酸調(diào)ph=1,冷卻結(jié)晶,甩干,并在60℃以下烘至不沾勺為止,成品要密封,避光,嚴(yán)禁有機(jī)物混入。母液可循環(huán)利用; 4、金屬鐵溶于稀硫酸即可制得硫酸亞鐵。將鐵絲或鐵屑先用氫氧化鈉溶液處理以除去油污,用水洗凈后放入15%~20%的硫酸溶液中,加熱使其溶解,直至未溶的殘?jiān)辉偃芙鉃橹?。將溶液濾出并轉(zhuǎn)移到燒瓶中,加硫酸酸化到剛果紅呈酸性反應(yīng)。冷卻后通硫化氫達(dá)飽和,塞緊瓶塞,靜置2~3天,然后將燒瓶置于水浴上加熱并過(guò)濾除去碳、碳化物、硫化物沉淀。將濾液轉(zhuǎn)移到孚茲蒸餾瓶中,在通入無(wú)氧co2的情況下,使溶液蒸發(fā)濃縮到原來(lái)體積的一半。使溶液在co2氣體中靜置過(guò)夜,即可析出硫酸亞鐵的結(jié)晶。 作用與用途 硫酸亞鐵可用于制鐵鹽、氧化鐵顏料、媒染劑、凈水劑、防腐劑、消毒劑等; 硫酸亞鐵 1、水處理 硫酸亞鐵用于水的絮凝凈化,以及從城市和工業(yè)污水中去除磷酸鹽,以防止水體的富營(yíng)養(yǎng)化。 2、還原劑 大量的硫酸亞鐵被用作還原劑,主要還原水泥中的鉻酸鹽。 3、藥用 硫酸亞鐵用于治療缺鐵性貧血癥;也用于在食物中加鐵,長(zhǎng)期超量使用可能會(huì)引起腹痛、惡心等副作用。 醫(yī)藥上還可以作為局部收斂劑及補(bǔ)血?jiǎng)?,可用于子宮肌瘤引起的慢性失血。 4、著色劑 a、鞣酸鐵墨水及其他墨水的生產(chǎn)需要用到硫酸亞鐵。木質(zhì)染色的媒染劑中也含有硫酸亞鐵。 b、硫酸亞鐵可用于將混凝土染為黃的鐵銹色。 c、木工用硫酸亞鐵使楓木染有銀質(zhì)色彩。 5、農(nóng)業(yè) 調(diào)節(jié)土壤酸堿度,促使葉綠素形成(亦稱鐵肥),可防治花木因缺鐵而引起的黃化病。是喜酸性花木尤其鐵樹不可缺少的元素。農(nóng)業(yè)上還可用作農(nóng)藥,能防治小麥黑穗病,蘋果和梨的疤痂病、果樹的腐爛病;也可用作肥料,能除去樹干的青苔及地衣。 6、分析化學(xué) 硫酸亞鐵可用作色譜分析試劑。

不溶于水的藥怎么給動(dòng)物

4,抗生素有哪些

臨床上應(yīng)用的抗生素品種繁多,按其化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為十大類。 這類藥物品種最多,用量最大,治療病種最廣,是療效最好的抗感染藥,也是 抗生素中的主力軍。 這類藥物主要包括兩部分: ①青霉素類,這是最早的β-內(nèi)酰胺類,其療效確切、價(jià)格低廉,常用的品種有 胺類 青霉素鈉鹽或鉀鹽、氨芐西林鈉(氨芐青霉素鈉)、氧哌嗪青霉素(哌拉西 林鈉)、羥氨芐青霉素(阿莫西林等)②頭孢菌素類,這類藥物療效高,毒 性低,過(guò)敏反應(yīng)較青霉素類少,廣泛用于各類感染性疾病,常用的品種有頭孢 氨芐(先鋒Ⅳ號(hào))、頭孢唑啉鈉(先鋒Ⅴ號(hào))、頭孢拉定(先鋒Ⅵ號(hào))、頭 孢曲松鈉(菌必治)等。氨基苷(甙)類 常用的品種:鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、小諾米星(小諾霉素)、阿司 米星(阿司霉素)等。四環(huán)素類 常用的品種:四環(huán)素、土霉素、多西環(huán)素(強(qiáng)力霉素)等。氯霉素類 常用的品種:氯霉素、甲砜霉素、等。大環(huán)內(nèi)酯類 常用的品種:紅霉素、羅紅霉素、琥乙紅霉素、麥迪霉素、 乙酰螺旋霉素、吉他霉素(柱晶白霉素)等。林可霉素類 常用的品種:林可霉素(潔霉素)、克林霉素(氯潔霉素)等。其他主要抗細(xì)菌抗生素 常用的品種:去甲萬(wàn)古霉素、磷霉素、多粘菌素、卷曲霉素、利福平等??拐婢股? 常用的物品種:兩性霉素B、灰黃霉素、克念菌素、制霉菌素、曲古霉素等抗腫瘤抗生素 常用的品種:絲裂霉素、阿霉素、表阿霉素、放線菌素D等。具有免疫抑制作用 常用的品種:環(huán)孢素(環(huán)孢靈、山地明)。 的抗生素
很多很多主要有β-內(nèi)酰胺類(青霉素,頭孢菌素,其他β-內(nèi)酰胺類等),大環(huán)內(nèi)酯類(紅霉素,阿齊霉素等),林可霉素類(林可霉素,克林霉素),多肽類抗生素(萬(wàn)古霉素等),氨基糖苷類(鏈霉素,慶大霉素,卡那霉素等),四環(huán)素類(四環(huán)素,多西環(huán)素,土霉素,金霉素等),氯霉素類,人工合成類(喹諾酮類--氧氟沙星,諾氟沙星等有沙星的都是。
抗生素分為下列幾種: 1,B-內(nèi)酰胺類抗生素;包括青霉素、頭孢菌素、碳青霉烯類和青霉烯類、單環(huán)類抗生素; 2,氟喹諾酮類抗生素:常用的是左氧氟沙星、環(huán)丙沙星等; 3,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素:常用的是羅紅霉素; 4,氨基糖甙類抗生素: 5,其它抗生素及抗菌藥物:如四環(huán)素類、氯霉素類、利福霉素、多肽類、磺胺類、甲硝唑類等。 6,抗真菌藥物;
抗生素原稱抗菌素,是指由細(xì)菌、放線菌、真菌等微生物經(jīng)培養(yǎng)而得到的某些產(chǎn)物,或用化學(xué)半合成法制造的相同或類似的物質(zhì);也可化學(xué)全合成??股卦谝欢舛认聦?duì)病原體有抑制和殺滅作用。 目前,世界上生產(chǎn)的抗生素已達(dá)200多種,作為飼料添加劑的有60多種。swan(1968)將抗生素分為治療用抗生素和飼料用抗生素兩類。這一劃分主要是考慮人 類的安全、藥物的殘留和交叉抗藥性。依其化學(xué)結(jié)構(gòu),抗生素可分為以下幾類: 1.多肽類 此類抗生素吸收差、排泄快、無(wú)殘留、毒性小、不易產(chǎn)生抗藥性,不易與人用抗生素發(fā)生交叉耐藥性。屬于此類抗生素的主要有桿菌肽鋅、黏桿菌素、維吉尼亞霉素、硫肽霉素、持久霉素、恩拉霉素和阿伏霉素等。 2.四環(huán)素類 四環(huán)素類抗生素是四環(huán)素、土霉素和金霉素等抗生素的總稱,均由鏈霉菌發(fā)酵產(chǎn)生。四環(huán)素類抗生素為廣譜抗生素,對(duì)畜禽呼吸系統(tǒng)疾病和家畜的細(xì)菌性腹瀉非常有效,連續(xù)低濃度投藥有好的促生長(zhǎng)效果,而且還能促進(jìn)產(chǎn)蛋和增加泌乳量。但因四環(huán)素類抗生素屬人畜共用抗生素,易產(chǎn)生抗藥性。歐洲已禁止該類抗生素作為促生長(zhǎng)抗生素應(yīng)用,美國(guó)和日本仍在使用金霉素和土霉素季按鹽,我國(guó)仍大量使用土霉素鈣鹽。 3.大環(huán)內(nèi)酯類 此類抗生素類是利用放線菌或小單孢菌產(chǎn)生的具有大環(huán)內(nèi)酯環(huán)的抗生素的總稱,因含有氨基糖而呈堿性。該類抗生素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌,一些革蘭氏陰性菌,耐青霉素的葡萄球菌,支原體都有抑制作用。同類中不同的產(chǎn)品生物活性有很大差別,如十六環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素生物活性最強(qiáng),對(duì)多種耐藥細(xì)菌有抗藥活性。此類抗生素主要從腸道中吸收,能產(chǎn)生交叉耐藥性,主要包括泰樂(lè)菌素、北里霉素、紅霉素、螺旋霉素。 4.含磷多糖類 此類抗生素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的耐藥菌株特別有效,因其分子量大,不易被消化吸收、排泄快,在歐美廣泛使用。常用的有黃霉素和大碳霉素。 5.聚醚類抗生類 此類抗生素分子含有眾多的環(huán)狀醚鍵,顯酸性,具有親脂性,不溶于水,可溶于有機(jī)溶劑,成鹽后的溶解性也相似。聚醚類抗生素抗菌譜廣,具有離子運(yùn)輸?shù)淖饔?,它既是很好的促生長(zhǎng)劑,又是有效的抗球蟲劑。在動(dòng)物消化道內(nèi)幾乎不被吸收,無(wú)殘留。常用的有莫能菌素、鹽霉素、拉沙里霉素和馬杜霉素。 6.氨基苷類 氨基苷類抗生素是分子中含有一個(gè)環(huán)已醇的配基,以糖苷鍵或與氨基糖相結(jié)合(有的與中性糖結(jié)合)的化合物,也稱氨基環(huán)醇類抗生素。此類抗生素用飼料有兩種完全不同的作用,一種是抗菌性抗生素如新霉素,狀觀霉素和安普霉素;一種是驅(qū)線蟲性抗生素,如越霉素a和潮霉素b。盡管作用不同,但此類抗生素有一個(gè)共同點(diǎn),即在腸道內(nèi)不易被吸收。 7.化學(xué)合成類 此類抗生素由于副作用大,正被逐漸淘汰。大部分只允許做獸藥,而不用作飼料添加劑。此類抗生素有磺胺類、喹乙醇、呋喃唑酮、硝呋烯腙等。

5,藥品各劑型的區(qū)別

藥物的劑型與藥效關(guān)系密切,其對(duì)藥效的影響主要是影響了吸收,導(dǎo)致藥物的生物利用度及體內(nèi)過(guò)程發(fā)生改變,使藥物的起效時(shí)間、作用強(qiáng)度、作用維持時(shí)間、毒副作用等發(fā)生改變。藥物的劑型與吸收的關(guān)系劃分為兩個(gè)階段:首先藥物從劑型中釋放溶出,而后通過(guò)生物膜吸收。前者以劑型因素為主,后者以生理因素為主,兩者又密切聯(lián)系形成吸收過(guò)程。各項(xiàng)劑型不同,對(duì)吸收的影響各異,現(xiàn)總結(jié)如下: 1 口服各種劑型中藥物的吸收情況 口服劑型中藥物的吸收情況一般用生物利用度來(lái)表示,各種劑型的大小順序是:溶液劑>混懸劑>散劑>膠囊劑>片劑>包衣片劑等。 1.1 口服液體劑型 1.1.1 溶液型藥劑:藥物在該劑型中以分子或離子狀態(tài)分散在液體中,影響吸收的因素有胃液PH、食物粘度、胃的排空、結(jié)合作用、溶媒的性質(zhì)、藥物的理化性質(zhì)等。當(dāng)服用這類溶液時(shí),由于胃腸液的稀釋或胃酸的影響,有的可能有藥物沉淀析出,一般沉淀粒子較細(xì)時(shí)仍可較快吸收,如果沉淀顆粒較大,則可能延遲藥物的吸收;油溶液中的藥物口服后須先轉(zhuǎn)入水相,然后經(jīng)粘膜吸收,其從油相轉(zhuǎn)向水相的分配常是吸收的限速過(guò)程,因子吸收的快慢受藥物的油水分配系數(shù)及分解高度的影響;乙醇溶液中藥物吸收較快,因適量的乙醇能增加血流量;制劑中甘油濃度過(guò)高時(shí),會(huì)降低胃控速率,影響藥物的吸收;低濃度的表面活性劑(臨界膠團(tuán)濃度以下)能溶解胃腸粘膜的脂質(zhì)而改變上皮細(xì)胞的通透性,使被動(dòng)擴(kuò)散難以吸收的藥物易于吸收,但表面活性劑用量達(dá)臨界膠團(tuán)濃度以上時(shí)由于形成膠團(tuán)使脂溶性藥物溶于膠團(tuán)內(nèi)部而減緩吸收;有些高分子物質(zhì)如纖維素衍生物、天然樹膠、多元醇等有時(shí)與藥物分子形成配位物,使溶解度降低而影響吸收。 1.1.2 混懸液:混懸劑在吸收前,藥物顆粒必須溶解。溶出速率和藥物的濃度及附加劑等因素均可影響吸收。一般認(rèn)為藥物溶解度小于1~0.1mg/ml時(shí),其溶出速率是吸收的限速過(guò)程,藥物微粉化(粒徑一般在10μm以下)后可增加藥物的溶出。如口服1~3μm粒徑的磺胺嘧啶混懸液比口服一般粉粒的混懸液血藥峰值高出40%,且達(dá)峰時(shí)間提前2h。多晶型藥物的混懸液放置時(shí)間不宜過(guò)長(zhǎng),因穩(wěn)定晶型與亞穩(wěn)定晶型及無(wú)定型可以互相轉(zhuǎn)化,當(dāng)放置時(shí)間延長(zhǎng)時(shí),大多轉(zhuǎn)化為溶解度小的穩(wěn)定型而影響吸收。 1.1.3 乳劑:口服乳劑吸收較好,因乳化后藥物易與體液接觸,乳化劑也是一種吸收促進(jìn)劑。如難溶于水的抗炎解熱藥吲哚的混懸劑或膠囊劑藥物吸收不完全,若溶于油中再制成o/w型乳劑,口服吸收的量三倍于混懸液,四倍于膠囊劑。 1.2 口服固定劑型 1.2.1 散劑與膠囊劑:散劑服用后,藥物顆粒必須先溶解,影響吸收的因素與混懸劑相似,但有些稀釋劑能幫助分散,有些可能吸附藥物,從而影響吸收。膠囊劑服用后,明膠膠囊殼須先溶解后才能使藥物與體液接觸,其對(duì)溶出的阻礙作用可有10~20min的滯后現(xiàn)象,另外膠囊中藥物的粒徑、晶型、分散狀態(tài)以及應(yīng)用的附加劑可影響藥物的釋放—吸收,如疏水性、不溶性稀釋劑可防礙藥物的釋放和吸收。 1.2.2 片劑:片劑是生物利用度問(wèn)題最多的劑型之一。影響藥物釋放—吸收的因素有:粘合劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑、稀釋劑吸收劑種類、性質(zhì)和用量,壓片時(shí)壓力的大小,制粒的操作工藝、方法,長(zhǎng)期貯存后理化性質(zhì)改變等都會(huì)影響吸收。如吲哚美辛一般要求制成膠囊劑而不用片劑。 2 直腸給藥劑型中藥物的吸收情況 藥物直腸給藥的劑型有栓劑和灌腸劑,起局部治療或全身作用。健康人的直腸平均溫度為36.9℃(36.2℃~37.6℃),直腸無(wú)蠕動(dòng)作用,表面無(wú)絨毛,皺摺也少,其有效吸收面積以及局部體液容量與胃、小腸相比均要小的多,故直腸一般不是藥物吸收的最合適部位,但由于直腸靜脈血液系統(tǒng)分布的特殊性即直腸上靜脈經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟再進(jìn)入血液循環(huán),而直腸中、下靜脈則是經(jīng)下腔靜脈直接進(jìn)入血液循環(huán)。有的藥物在直腸中可被較多的吸收,如利多卡因的人體血藥濃度,在劑量相同的條件下,直腸給藥是口服的兩倍。另外,直腸給藥還可減少藥物對(duì)胃腸道的刺激性,對(duì)肝臟的毒副作用,也適合禁食和昏迷的病人,尤其適用于小兒。 2.1 直腸保留灌腸劑:其使用體積較大,保留時(shí)間也較長(zhǎng),藥物以溶液狀態(tài)應(yīng)用,有利于吸收,如添加適量增稠劑(淀粉漿或纖維素衍生物)有助于腸內(nèi)貯留。 2.2 栓劑:其吸收過(guò)程相當(dāng)復(fù)雜,影響因素有基質(zhì)的種類、藥物的粒度和分散狀態(tài)、附加劑如表面活性劑的應(yīng)用等。由于栓劑吸收的特點(diǎn),對(duì)于遇酸易破壞,及受肝臟受過(guò)作用較強(qiáng)的藥物來(lái)說(shuō),肛門栓是較好的替代制劑。如紅霉素栓、甲硝唑栓,最有發(fā)展前途的一個(gè)是胰島素栓,其絕對(duì)生物利用度可達(dá)到50~60%。 3 肺部吸入劑型中藥物的吸收情況 吸入劑型中應(yīng)用最多的是其氣霧劑,此外還有吸入用的氣溶膠等。其奏效快,屬速效制劑。影響吸收的因素很多,包括呼吸的氣體動(dòng)力學(xué)、微粒的大小、藥物的性質(zhì)等。吸入呼吸道的微粒沉積受重力沉降,慣性嵌入和布朗運(yùn)動(dòng)三種作用的影響。氣霧劑吸入后不同大小的粒子的重力沉降速度可用Stokes定律說(shuō)明。較大微粒常因重力沉積于鼻腔、咽喉、氣管及其分支處,如果微粒太細(xì),則進(jìn)入肺泡囊后大部分由呼氣排出,只有在0.5~5μm范圍粒徑時(shí)主要沉積于肺泡管內(nèi),吸收也最好。吸入的藥物最好能溶解于呼吸道的分泌液中,否則成為異物對(duì)呼吸道產(chǎn)生刺激而影響吸收。分子量大的糖、酶、高分子化合物等肺泡囊難于吸收。若藥物吸濕性大,微粒通過(guò)濕度很高的呼吸道時(shí),微粒會(huì)聚集增大妨礙藥物進(jìn)入深部影響吸收。 4 注射劑型中藥物的吸收情況 血管內(nèi)注射直接進(jìn)入血液循環(huán),在此之探討肌肉注射和皮下注射。其從注射部位的擴(kuò)散及向血流的轉(zhuǎn)運(yùn)是吸收的限速過(guò)程。肌肉組織比皮下組織有較多的血管,因此一般吸收較快。 4.1 水溶液:藥物的水溶液從肌肉注射部位可在10~30min內(nèi)吸收。影響因素有分子量、脂溶性等。分子量愈大,吸收愈慢;油水分配系數(shù)增加時(shí),吸收速度增加。 4.2 混懸劑:混懸注射劑與胃腸道的吸收一樣。溶出是吸收的限速過(guò)程。也受粒徑、晶型等因素的影響,但不受藥物通過(guò)胃腸道的時(shí)間限制,故可長(zhǎng)效。 4.3 油溶液:油溶液在注射部位擴(kuò)散慢而少,在肌肉內(nèi)可形成貯庫(kù)而延緩藥物的吸收,其吸收速度與油—水分配系統(tǒng)成反比。 4.4 乳劑:由于淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn),乳劑作注射劑時(shí),有利于抗癌藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)。o/w型靜脈乳劑液滴大小為1μm時(shí),可使藥物貯留于網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)豐富的臟器(如肝、肺、脾等)而達(dá)定向分布的作用。 另外,注射劑中加入某些高分子附加劑如增稠劑、絡(luò)合劑等可延緩藥物的吸收。 5 眼用劑型中的藥物的吸收情況 藥劑的治療效果首先取決于藥物在眼內(nèi)的吸收率,因角膜屬于脂質(zhì)—水—脂質(zhì)結(jié)構(gòu),其影響因素有:藥物在眼部的停留時(shí)間、藥物的解離度、滴眼劑PH值、表面張力、滲透壓等。水溶液與角膜接觸時(shí)間短,生物利用度很低,減少其刺激性,增加稠度,加少量表面活性劑降低表面張力等有利于藥物透入眼內(nèi);混懸液滴眼后藥物能較好地透入角膜,因藥物微??砷L(zhǎng)時(shí)間存在于結(jié)膜囊內(nèi),但粒子不能過(guò)大,否則刺激流淚可引起藥物流失而影響藥效;眼膏及油滴眼液與角膜接觸的時(shí)間都比水溶液長(zhǎng),脂溶性藥物可從基質(zhì)或油相中轉(zhuǎn)入淚液再通過(guò)角膜吸收;眼用膜劑以PVA為成膜材料,使用后被淚液逐漸溶解,形成粘稠的膠狀液,長(zhǎng)時(shí)間粘附在角膜上起長(zhǎng)效作用,可減少給藥次數(shù)和藥物耗損。 6 皮膚用劑型中藥物的吸收情況 皮膚用制劑主要以局部作用為主,近年來(lái)出現(xiàn)了透皮釋藥體系起全身治療作用。藥物的透皮吸收是被動(dòng)擴(kuò)散,藥物通過(guò)角質(zhì)層的擴(kuò)散可認(rèn)為是透皮吸收的限速過(guò)程。影響因素有:角質(zhì)層的水化、透皮吸收促進(jìn)劑的應(yīng)用、藥物的性質(zhì)、基質(zhì)的性質(zhì)等。其中月桂氮K酮是目前最引人注目的穿透促進(jìn)劑,對(duì)激素、抗生素、抗病毒藥及抗腫瘤藥等均有透皮促進(jìn)作用,一般制劑中濃度為1%~10%,與丙二醇合用有協(xié)同作用。其他如表面活性劑(用量1%~2%),可改善皮膚的屏障功能,增加皮膚的滲透性。另外二甲基亞砜、二甲基乙酰胺等也能促進(jìn)藥物的穿透性。 總之,同一藥物的劑型不同,工藝、賦形劑、附加劑等不同,其吸收不同,最終導(dǎo)致藥效及毒副作用的差別。這就要求臨床用藥時(shí),正確地選擇劑型,充分考慮各種劑型因素對(duì)吸收的影響,制定合理的給藥方案,做到合理用藥、安全用藥。
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