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• 1，有沒有做過動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的高手大鼠怎么處死給藥后一般多長(zhǎng)時(shí)間處死
• 2，注射用磷酸氟達(dá)拉濱的藥代動(dòng)力學(xué)
• 3，藥代實(shí)驗(yàn)每個(gè)時(shí)間點(diǎn)大鼠3只是否具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義
• 4，藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)低中高劑量問題
• 5，求助請(qǐng)問做藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)用SD大鼠還是Wistar大鼠
• 6，鹽酸替羅非班氯化鈉注射液的藥代動(dòng)力學(xué)
• 7，四氯乙烷染在大理石上如何清除
• 8，醋甲唑胺是種什么藥是否能緩解甚至消除高原反應(yīng)適用哪些人

1，有沒有做過動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的高手大鼠怎么處死給藥后一般多長(zhǎng)時(shí)間處死

脫頸椎處死法：一手用力壓住大鼠頸后部，一手用力沿斜上方扯尾根。

不是抓出頭和尾巴一拉拉斷脊椎嗎，多長(zhǎng)時(shí)間處死？不是試驗(yàn)結(jié)束的時(shí)候處死嗎

你好！不是抓出頭和尾巴一拉拉斷脊椎嗎，多長(zhǎng)時(shí)間處死？不是試驗(yàn)結(jié)束的時(shí)候處死嗎僅代表個(gè)人觀點(diǎn)，不喜勿噴，謝謝。僅代表個(gè)人觀點(diǎn)，不喜勿噴，謝謝。

2，注射用磷酸氟達(dá)拉濱的藥代動(dòng)力學(xué)

氟達(dá)拉濱（2F－ara－A）血漿和尿液藥代動(dòng)力學(xué)迄今已對(duì)靜脈快速推注、短時(shí)間輸注及繼之連續(xù)靜脈輸注和口服磷酸氟達(dá)拉濱（2F－ara－AMP）后氟達(dá)拉濱（2F－ara－A）的藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行了研究。2F－ara－A在CLL和Lg－NHL患者中顯示出相似的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)。在腫瘤患者中，沒有發(fā)現(xiàn)2F－ara－A藥代動(dòng)力學(xué)和治療療效之間存在明確的相關(guān)性。出現(xiàn)的中性白細(xì)胞減少癥和紅細(xì)胞壓積改變提示，磷酸氟達(dá)拉濱抑制造血的細(xì)胞毒性呈劑量依賴性?！?分布和代謝2F－ara－AMP是氟達(dá)拉濱（2F－ara－A）的水溶性前體藥物，在人體內(nèi)可以被快速定量地脫磷酸化為核苷酸2F－ara－A。另外一種代謝產(chǎn)物2F－ara－次黃嘌呤是調(diào)察到的狗的主要代謝產(chǎn)物，而在人體中僅僅觀測(cè)到微量。給CLL患者單次劑量輸注2F－ara－AMP 25mg/m2持續(xù)30分鐘，輸注結(jié)束時(shí)，2F－ara－A達(dá)到平均血漿峰濃度3.5－3.7μM。輸注第5個(gè)劑量后，相應(yīng)的2F－ara－A濃度有中度的蓄積，輸注結(jié)束時(shí)，平均血漿峰濃度達(dá)到4.4－4.8μM。在5天的治療方案中，2F－ara－A血漿谷濃度增加了大約2倍。經(jīng)過數(shù)個(gè)治療周期后的2F－ara－A的蓄積可以被排除。高峰后水平下降分3個(gè)時(shí)相，初始相半衰期約為5分鐘，中間相半衰期為1－2小時(shí)，終末相半衰期約為20小時(shí)。通過2F－ara－A 藥代動(dòng)力學(xué)研究之間的比較得出，2F－ara－A平均血漿總清除率（CL）是79ml/min/m2（2.2ml/min/kg），平均分布容積（Vss）是83 l/m2（2.4 l/kg），個(gè)體間的數(shù)據(jù)差異很大。靜脈注射以及口服磷酸氟達(dá)拉濱后，2F－ara－A血漿濃度和血漿濃度時(shí)間曲線下面積（AUC）增加均與藥物劑量呈線性關(guān)系，而半衰期、血漿清除率和分布容積保持不變，與提示有劑量線性關(guān)系的藥物劑量無關(guān)?！?清除2F－ara－A主要靠腎臟排出，靜脈注射劑量的40－60%通過尿液排出。在實(shí)驗(yàn)室動(dòng)物中用3H－2F－ara－AMP進(jìn)行的藥物總出入量實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，從尿液中可以完全回收放射性標(biāo)記物?！?患者特點(diǎn)腎功能不全的患者出現(xiàn)總清除率下降，說明需要減少藥物的劑量。人體血漿蛋白的體外研究顯示，2F－ara－A沒有顯著的蛋白結(jié)合傾向。哺乳對(duì)大鼠靜脈給藥后獲得的臨床前數(shù)據(jù)證實(shí)磷酸氟達(dá)拉濱和/或其代謝產(chǎn)物可從母體血液轉(zhuǎn)移至乳汁中。在一項(xiàng)圍產(chǎn)/產(chǎn)后期發(fā)育毒性研究中，對(duì)孕晚期和哺乳期大鼠分別按1mg/kg/日、10mg/kg/日和40mg/kg/日靜脈給予磷酸氟達(dá)拉濱。在產(chǎn)后第4天，高劑量組所產(chǎn)幼仔出現(xiàn)體重增加緩慢、發(fā)育能力減弱以及骨骼成熟延遲。但是，給藥期也涵蓋了產(chǎn)前發(fā)育晚期，應(yīng)當(dāng)對(duì)此加以考慮。（見“孕婦及哺乳期婦女用藥”部分）。三磷酸氟達(dá)拉濱細(xì)胞內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)2F－ara－A能被主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)到白血病細(xì)胞內(nèi)，在細(xì)胞內(nèi)它首先被再磷酸化為單磷酸鹽，隨后是雙磷酸鹽和三磷酸鹽。三磷酸鹽2F－ara－ATP是細(xì)胞內(nèi)主要的代謝產(chǎn)物，也是目前已知的唯一有細(xì)胞毒作用的代謝產(chǎn)物。CLL患者白血病淋巴細(xì)胞中的2F－ara－ATP濃度達(dá)峰中位時(shí)間是4小時(shí)，峰濃度差異顯著，中位值約為20μM。白血病細(xì)胞內(nèi)的2F－ara－ATP水平遠(yuǎn)高于血漿中2F－ara－A的峰值，這表明藥物在靶位點(diǎn)蓄積。白血病淋巴細(xì)胞體外培養(yǎng)實(shí)驗(yàn)顯示，細(xì)胞外的2F－ara－A暴露（包括2F－ara－A的濃度和培養(yǎng)時(shí)間）與細(xì)胞內(nèi)2F－ara－ATP的濃縮呈線性關(guān)系。2F－ara－ATP從靶細(xì)胞清除的中位半衰期是15和23小時(shí)。

3，藥代實(shí)驗(yàn)每個(gè)時(shí)間點(diǎn)大鼠3只是否具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義

通常使用的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物大多是封閉群，個(gè)體差異比較大，每組選用3個(gè)例數(shù)偏少，但若選用近交系動(dòng)物，個(gè)體間基因純合度大于98％，因而動(dòng)物的反應(yīng)性較為一致，個(gè)體誤差非常小，所以選用3個(gè)動(dòng)物完全是可以也合理的，這也符合國(guó)際上動(dòng)物實(shí)驗(yàn)所提倡的＂3R＂原則(replacement ,reducution, refinement);即替代、減少、優(yōu)化。

也許是的。

4，藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)低中高劑量問題

再補(bǔ)充一下耐受性的劑量確定：?jiǎn)未谓o藥試驗(yàn)起始劑量估計(jì)：1有同樣藥臨床耐受性試驗(yàn)參考（國(guó)外文獻(xiàn)），取其起始量1/2作為起始劑量2有同類藥臨床耐受性試驗(yàn)參考，取其起始量1/4作為起始劑量3同類藥臨床有效量的1/104無參考時(shí)，根據(jù)臨床前動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，推算起始量由臨床前資料估算單次給藥起始劑量Blach well法： 敏感動(dòng)物 LD50的1/600 或最低有毒量的 1/60改良Blach well法 (考慮安全性)： 兩種動(dòng)物急毒試驗(yàn) LD50的1/600 及兩種動(dòng)物長(zhǎng)毒的有毒量的 1/60 以其中最低者為起始劑量Dollry法 (考慮有效性）： 最敏感動(dòng)物最小有效量的 1/50-1/100改良Fibonacci法 (起始量較大，用于抗癌藥) ： 小鼠急毒 LD10的1/100 或大動(dòng)物最低毒性劑量的 1/40-1/30單次給藥最大劑量的估計(jì)同一藥、同類藥，或結(jié)構(gòu)相近的藥物的單次最大劑量動(dòng)物長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)中引起中毒癥狀，或臟器出現(xiàn)可逆性變化的劑量的 1/10動(dòng)物長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)中最大耐受量的 1/5-1/2最大劑量范圍內(nèi)應(yīng)包括預(yù)期的有效劑量注意可操作性 到藥物臨床試驗(yàn)網(wǎng)網(wǎng)站查看回答詳情>>

5，求助請(qǐng)問做藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)用SD大鼠還是Wistar大鼠

一、名稱：SD大鼠（SPF級(jí)）年齡：一般為3至8周齡SD大鼠簡(jiǎn)介：1925年，美國(guó)的Sprague Dawley農(nóng)場(chǎng)使用Wistar大鼠培育出SD大鼠。SD大鼠生長(zhǎng)快、繁育性能好，多用于安全性試驗(yàn)以及營(yíng)養(yǎng)與生長(zhǎng)發(fā)育有關(guān)的研究。毛色：白化主要特性：（1）頭部狹長(zhǎng)、尾長(zhǎng)接近與身長(zhǎng)，產(chǎn)仔多，生長(zhǎng)發(fā)育較Wistar大鼠快，10周齡時(shí)雄鼠體重可達(dá)300至400g，雌鼠可達(dá)180至270g；（2）性情比Wistar大鼠稍為兇猛；（3）對(duì)疾病的抵抗力較強(qiáng)，尤其對(duì)呼吸道疾病的抵抗力很強(qiáng)；（4）自發(fā)性腫瘤的發(fā)生率較低；（5）對(duì)性激素敏感性高。主要用途：該品系對(duì)性激素敏感，對(duì)呼吸道疾病有較強(qiáng)的抵抗力。廣泛用于基因修飾鼠、病理、毒理、藥效以及GLP實(shí)驗(yàn)，營(yíng)養(yǎng)學(xué)及內(nèi)分泌系統(tǒng)的研究。二、名稱：Wistar大鼠（SPF級(jí)）年齡：一般為3至8周齡Wistar大鼠簡(jiǎn)介：1907年由美國(guó)wistar研究所養(yǎng)育成功，現(xiàn)在已經(jīng)普遍世界各國(guó)的實(shí)驗(yàn)室。我國(guó)從日本以及前蘇聯(lián)引進(jìn)，是引進(jìn)最早、使用最廣泛、數(shù)量最多的大鼠品系之一。毛色：白化主要特性：（1）頭部較寬、耳朵較長(zhǎng)、尾的長(zhǎng)度小于身長(zhǎng)；（2）性周期穩(wěn)定，繁殖力強(qiáng)，產(chǎn)仔多，平均每胎產(chǎn)仔在10只左右，生長(zhǎng)發(fā)育快。10周齡時(shí)雄鼠體重可達(dá)280至300g，雌鼠體重可達(dá)170至260g；（3）性情溫順；（4）對(duì)傳染病的抵抗力較強(qiáng)；（5）對(duì)性激素敏感性高；主要用途：用途非常廣泛，但目前各地飼養(yǎng)的Wistar大鼠的遺傳狀況差異較大。

額

6，鹽酸替羅非班氯化鈉注射液的藥代動(dòng)力學(xué)

在0.01-25ug/ml的濃度范圍內(nèi)，替羅非班與血漿蛋白結(jié)合率不高，其結(jié)合率與藥物濃度無關(guān)。人體血漿中不結(jié)合部分為35%。替羅非班的穩(wěn)態(tài)分布容積范圍為22-42升。替羅非班可以通過大鼠及兔的胎盤。分析以及14C標(biāo)記替羅非班在尿液及糞便中的代謝產(chǎn)物情況，表明其放射性主要來自未改變的替羅非班，循環(huán)血漿放射性主要來自未改變的替羅非班（用藥后達(dá)10小時(shí)）。這些資料提示替羅非班的代謝有限。在健康的人中以 14C標(biāo)記替羅非班單次靜脈給藥后，在尿液，糞便中探測(cè)到的放射性分布分別占給藥量的66%、23%，探測(cè)到的總放射性約為91%。替羅非班主要從尿路及膽道排出。在健康人中替羅非班血漿清除率范圍從213至314ml/min。腎臟清除率占血漿清除率的39%-69%，半衰期范圍從1.4至1.8小時(shí)。在冠心病病人中替羅非班血漿清除率范圍從152至267ml/min。腎臟清除率占血漿清除率的39%，半衰期范圍從1.9至2.2小時(shí)。在大鼠中，替羅非班可泌入乳汁。病人的特點(diǎn)：性別：冠心病病人中替羅非班的血漿清除率男女相似。老年人：與較年輕病人（年齡≤65歲）相比，年齡＞65歲的老年冠心病病人替羅非班血漿清除率約降低19-26%。種族：不同種族病人未見血漿清除率有差異。肝功能不全：在輕中度肝功能不全病人中，替羅非班的血漿清除率與健康人沒有明顯差異。腎功能不全：在血漿肌酐清除率＜30ml/min的病人包括需要血液透析的病人中，替羅非班的血漿清除率降低到有臨床意義的程度（＞50%）（參見用法用量，嚴(yán)重腎功能不全病人）。替羅非班可以通過血液透析清除。

7，四氯乙烷染在大理石上如何清除

體內(nèi)藥物分析是通過分析的手段了解藥物在體內(nèi)（包括實(shí)驗(yàn)動(dòng)物等機(jī)體）數(shù)量與質(zhì)量的變化，獲得各種藥物代謝動(dòng)力學(xué)的各種參數(shù)和轉(zhuǎn)變、代謝的方式、途徑等信息。從而有助于藥物生產(chǎn)、實(shí)驗(yàn)、研究、臨床等各個(gè)方面對(duì)所研究的藥物作出估計(jì)與評(píng)價(jià)，以及對(duì)藥物的改進(jìn)和發(fā)展作出貢獻(xiàn)。 體內(nèi)藥物分析任務(wù)和對(duì)象的特點(diǎn)： 1、被測(cè)定的藥物和代謝物的濃度或活性極低；2、樣品中存在各種直接或間接影響測(cè)定結(jié)果的物質(zhì)，大多需要分離和凈化；3、樣品量少，尤其是連續(xù)測(cè)定時(shí)，很難再度獲得完全相同的樣品；4、工作量較大，隨著工作的深入開展，會(huì)成倍地甚或按指數(shù)級(jí)數(shù)增加；5、往往要求很快地提供結(jié)果，尤其在毒物檢測(cè)工作中；6、實(shí)驗(yàn)室應(yīng)有多種檢測(cè)手段，可進(jìn)行多項(xiàng)分析工作；7、測(cè)定數(shù)據(jù)的處理和闡明有時(shí)不太容易。 樣品的種類、采集和儲(chǔ)存一、樣品的種類和選取原則：（一）血樣：血漿(plasma)和血清(serum)是體內(nèi)藥物分析最常采用的樣本，其中選用最多的是血漿。因血漿中的藥濃可反映藥物在體內(nèi)（靶器管）的狀況。而且血漿中藥物濃度的數(shù)據(jù)報(bào)道較多，可供借鑒。血漿是全血(whole blood)在加肝素、枸櫞酸、草酸鹽等抗凝劑的全血經(jīng)離心后分取，量約為全血的一半。血清則是在血液中纖維蛋白元等影響下，引起析出血塊，離心取得。血塊凝結(jié)時(shí)往往易造成藥物吸附損失。全血也應(yīng)加入抗凝劑混勻，以防凝血。對(duì)大多數(shù)藥物來說血漿濃度與紅細(xì)胞中的濃度成正比，所以測(cè)定全血也不能提供更多的數(shù)據(jù)，而全血的凈化較血漿與血清麻煩，尤其是溶血后，血色素等可能會(huì)給測(cè)定帶來影響。但是一些可與紅血球結(jié)合或藥物在血漿和血球的分配比率因不同病人而異的情況下，則宜采用全血。血樣采取量會(huì)受到一定的限制，血樣取樣時(shí)間間隔問題也常隨測(cè)定目的不同而異。目前大都是測(cè)定原型藥物總量。當(dāng)藥物與血清蛋白結(jié)合率穩(wěn)定時(shí)，血藥總濃度可以有效表示游離藥物的濃度。但對(duì)低蛋白癥或尿毒癥患者，藥物結(jié)合率降低，則在通常安全有效的血藥總濃度中，游離型藥物濃度可顯著增加。（二）尿樣(urine)：尿樣測(cè)定主要用于藥物劑量回收研究、藥物腎清除率和生物利用度等研究，以及測(cè)定代謝物類型等。體內(nèi)藥物清除主要是通過尿液排出，藥物可以原型（母體藥物）或代謝物及其綴合物形式排出。尿液藥物濃度較高，收集量可以很大，但尿液濃度通常變化較大，所以宜測(cè)定一定時(shí)間內(nèi)尿中藥物的總量（如8、12、24小時(shí)內(nèi)的累計(jì)量），需記錄排出尿液體積及尿藥濃度。尿藥濃度改變不直接反映血藥濃度，受試者腎功能將影響藥物的排泄。尿中藥物大多呈綴合狀態(tài)，測(cè)定前要將綴合的藥物游離。此外，采集尿液不可能在較短時(shí)間內(nèi)多次取樣，排尿時(shí)間較難掌握（尤其是嬰兒），同時(shí)也具有不易采集完全的缺點(diǎn) 。（三）唾液(saliva)：唾液中的藥物濃度通常與血漿濃度相關(guān)。樣品易得，取樣無損害，尤易為兒童接收。有些可從藥物唾液濃度推定血漿中游離藥物濃度。但有些蛋白結(jié)合率較高的藥物在唾液中的濃度比血漿濃度低得多，需高靈敏度的方法才能檢測(cè)。唾液pH值6.9±0.5，每日分泌量1～1.5L，含有的主要電解質(zhì)有Na+、K+、Cl-、HCO3 -等，主要有機(jī)成分是粘液質(zhì)和淀粉酶。采樣一般是在漱口后15分鐘，收集口內(nèi)自然流出或經(jīng)舌在口內(nèi)攪動(dòng)后流出的混合唾液（吸管內(nèi)吸附的少量唾液用稀釋液洗出），用2000～3000rpm離心15分鐘，小心吸取上清液，進(jìn)一步分離、凈化。也可采用物理（嚼石蠟片、小塊聚四氟乙烯或玻璃大理石）或化學(xué)（酒石酸、維生素C）的方法刺激，在短時(shí)間內(nèi)可得到大量唾液，但藥濃也可能會(huì)受到影響。（四）其它：乳汁、動(dòng)物臟器組織勻漿等。二、樣品儲(chǔ)存和穩(wěn)定性考察：取樣后最好立即進(jìn)行分析，冷藏(4℃)、冰凍(-20℃)有時(shí)也不能完全保證樣品不起變化。尿液是很好的細(xì)菌生長(zhǎng)液，若需收集24小時(shí)或更長(zhǎng)時(shí)間的樣品或不能立即測(cè)定的，應(yīng)置冰箱冷藏或加防腐劑（1%甲苯、過飽和氯仿）保存。分析樣品貯存時(shí)應(yīng)考慮：儲(chǔ)存條件；樣品在貯存中會(huì)對(duì)分析結(jié)果產(chǎn)生什么影響；評(píng)述樣品穩(wěn)定性時(shí)會(huì)發(fā)生什么問題；如何預(yù)防或校正不穩(wěn)定樣品的分析結(jié)果。 測(cè)定前樣品的制備　　除少數(shù)體液經(jīng)簡(jiǎn)單處理后直接測(cè)定外，通常在最后一步測(cè)定前要采取適當(dāng)?shù)臉悠分苽?，即進(jìn)行分離、凈化、濃集、必要時(shí)尚需對(duì)待測(cè)組分進(jìn)行化學(xué)改性，為測(cè)定創(chuàng)造良好條件。一、樣品的制備要考慮：藥物的理化性質(zhì)、待測(cè)物的濃度范圍、藥物測(cè)定的目的、選用的生物體液

用蒸汽可以清洗

8，醋甲唑胺是種什么藥是否能緩解甚至消除高原反應(yīng)適用哪些人

醋甲唑胺本藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)類似乙酰唑胺（在氮原子上多一個(gè)甲基）。因此，藥理作用及作用機(jī)制與乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)減少了電離作用，故眼內(nèi)透性較乙酰唑胺增強(qiáng)?！　〔荒芫徑馍踔料咴磻?yīng)?！　」δ苤髦?為碳酸酐酶抑制劑。主要用于治療青光眼　　不良反應(yīng)　　(1)有報(bào)道醋甲唑胺可引起嚴(yán)重的血液學(xué)不良反應(yīng)，包括再生障礙性貧血和粒細(xì)胞缺乏癥。　　(2)有報(bào)道服醋甲唑胺可引起腎結(jié)石，但非常罕見?！　?3)其他有惡心、畏食、感覺異常、不適、疲勞及皮膚糜爛等不良反應(yīng)。

如果是為了緩解高原反應(yīng)的話建議提前帶些抗高原反應(yīng)物品，如奧默藍(lán)養(yǎng)片或紅景天、高原安 有不錯(cuò)的緩解作用。

這個(gè)問題之前也是我的一個(gè)疑問，今天仍不知道具體藥理作用，分享目前了解的部分。這條微博我轉(zhuǎn)發(fā)過，搜索發(fā)現(xiàn)原微博被刪掉了，不知原因?yàn)楹?。曾?jīng)在微博上@過一毛、和睦家醫(yī)院求詳解，無果。自己當(dāng)時(shí)查資料也沒查到。咨詢了藥師和眼科醫(yī)生也沒能給出答案。先要講到乙酰唑胺，它是預(yù)防急性高原反應(yīng)的首選藥物，也是FDA批準(zhǔn)的該適應(yīng)癥的唯一藥物，klmxu在紅景天能減緩高原反應(yīng)嗎？這個(gè)問題有出處?？擅黠@降低急性高山病的發(fā)病率和/或減輕嚴(yán)重癥狀（如頭痛，惡心，氣短，頭暈，嗜睡，和疲勞）。因?yàn)槌杀镜停?6年起國(guó)內(nèi)很多廠家已經(jīng)停產(chǎn)。醋甲唑胺同是碳酸酐酶抑制劑，比乙酰唑胺多了一個(gè)甲基，是其替代品，兩種藥物的主要臨床應(yīng)用是降眼壓。參考售價(jià)33元25mg/10片，處方藥，需要到醫(yī)院買。第三軍醫(yī)大曾申請(qǐng)過醋甲唑胺高原抗疲勞的專利，咨詢了專利局的朋友，該申請(qǐng)已經(jīng)被駁回，她非醫(yī)學(xué)專業(yè)，駁回原因解釋的不夠清楚。以下僅供參考：附說明書來自丁香園，禁忌癥和注意事項(xiàng)中涵蓋了不宜使用人群。尼目克司說明書(醋甲唑胺片)尼目克司副作用@用藥助手：通用名稱：醋甲唑胺片英文名稱：MethazolamideTablets商品名稱：尼目克司成份:醋甲唑胺適應(yīng)癥:降眼壓藥。甲唑胺適用于慢性開角型青光眼、繼發(fā)性青光眼。也適用于急性閉角型青光眼的術(shù)前治療。規(guī)格:1.25mg；2.50mg。用法用量:成人口服，初始用藥時(shí)，每次用25mg，一日二次。早晚飯后各服一次。如用藥后降眼壓效果不理想，每次劑量可加為50mg，一日二次。不良反應(yīng):大多發(fā)生于治療早期1.包括感覺異常，尤其是四肢末端的麻木感：聽力障礙或耳鳴；疲勞：不適；2.食欲減退：味覺失常；3.胃腸功能紊亂如惡心、嘔吐和腹瀉；4.多尿；5.以及間斷性的思睡和意識(shí)模糊。6.也可能會(huì)出現(xiàn)代謝性酸中毒和電解質(zhì)紊亂。7.短暫性的近視也有報(bào)道，當(dāng)減少或停止本品治療后這種現(xiàn)象都會(huì)減退。另有一些不良反應(yīng)：包括蕁麻疹、黑糞癥、血尿、糖尿、肝功能不全、軟癱、光敏感、驚厥以及很少發(fā)生的結(jié)晶尿和腎結(jié)石。禁忌:在下列情況下禁止用醋甲唑胺：血清鉀、鈉水平偏低，嚴(yán)重腎、肝疾病或功能不全，腎上腺衰竭以及高血氯性酸中毒。在肝硬變的病人中，使用本品將會(huì)加速肝性腦病的發(fā)生?；加虚]角型青光眼的病人應(yīng)禁止長(zhǎng)期服用醋甲唑胺，因?yàn)榧词菇档脱蹆?nèi)壓，器質(zhì)性的閉角也會(huì)發(fā)生。注意事項(xiàng):1.對(duì)磺胺少見的嚴(yán)重反應(yīng)會(huì)造成死亡，包括史蒂文斯?約翰遜綜合癥，表皮溶解性壞死，暴發(fā)性肝壞死，粒細(xì)胞缺乏，再障以及血液惡液質(zhì)。.2.再次服用磺胺時(shí)，可能發(fā)生過敏反應(yīng)。如果過敏反應(yīng)或其它嚴(yán)重的反應(yīng)出現(xiàn)，該藥應(yīng)停止服用。.3.慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險(xiǎn)的患者。.4.閉角型青光眼不應(yīng)用醋甲唑胺代替手術(shù)治療，否則可引起永久性粘連性房角關(guān)閉。.5.本品不能長(zhǎng)期用于控制眼壓。.50mg規(guī)格片劑體外藥物釋放較快，不良反應(yīng)程度可能有所變化，應(yīng)注意密切觀察。FDA妊娠藥物分級(jí):動(dòng)物繁殖性研究證明該藥品對(duì)胎兒有毒副作用，但尚未對(duì)孕婦進(jìn)行充分嚴(yán)格的對(duì)照研究，并且孕婦使用該藥品的治療獲益可能勝于其潛在危害；或者，該藥品尚未進(jìn)行動(dòng)物試驗(yàn)，也沒有對(duì)孕婦進(jìn)行充分嚴(yán)格的對(duì)照研究。孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可引起嚙齒類動(dòng)物畸形，孕婦應(yīng)避免服用。尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期婦女使用本品治療，應(yīng)停止哺乳。兒童用藥:本品對(duì)兒童的安全性和療效尚不清楚。老年用藥:老年人和成年人對(duì)本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。藥物相互作用:1.碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿斯匹林合用可引起嚴(yán)重的代謝紊亂。因此，本品與水楊酸制劑合用要慎重。2.低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀，但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物的排鉀作用。3.與促腎上腺皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素聯(lián)合使用，可以導(dǎo)致嚴(yán)重的低血鉀，在聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)注意監(jiān)護(hù)血清鉀的濃度及心臟功能。亦應(yīng)估計(jì)到長(zhǎng)期同時(shí)使用有增加低血鈣的危險(xiǎn)，可以造成骨質(zhì)疏松，因?yàn)檫@些藥增加鈣的排泄。藥物過量:本品因過量服用引起急性中毒目前沒有報(bào)道，動(dòng)物試驗(yàn)證明本品高劑量給藥沒有毒性。目前尚無特效解毒劑，當(dāng)發(fā)生急性中毒時(shí)應(yīng)立即停藥及對(duì)癥治療。藥理作用:本品為碳酸酐酶抑制劑。通過抑制睫狀體中的碳酸酐酶，使房水形成減少，從而降低眼內(nèi)壓。對(duì)醋甲唑胺進(jìn)行口服和腹腔注射，兩種途徑的小鼠LD50測(cè)定，測(cè)得醋甲唑胺小鼠口服的LD50和95%可信限分別為2525.86(2250.49～2834.92)mg/kg，小鼠腹腔注射的LD50和95%可信限分別為1270.54(1118.16～1443.69)mg/kg。藥代動(dòng)力學(xué):本品口服后吸收迅速，給藥后1～2小時(shí)即可達(dá)到最高血藥濃度。25mgB.i.d、50mgB.i.d、100mgB.i.d多劑量給藥藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果顯示，血藥濃度和給藥劑量存在線性關(guān)系。25mg、50mg、100mgB.i.d血藥濃度峰值分別為2.5μg/ml，5.1μg/ml和10.7μg/ml。其藥時(shí)曲線下面積(AUC)分別為1130μg?min/ml、2571μg?min/ml和5418μg?min/ml。醋甲唑胺分布到全身各組織，包括血漿、腦脊液、房水、紅細(xì)胞、膽汁、細(xì)胞外液。平均表觀分布容積為17～23L。約55%的醋甲唑胺與血漿蛋白結(jié)合。本品達(dá)到穩(wěn)定后，血漿消除半衰期為14小時(shí)，約25%在給藥期間以原形從尿中排出。批準(zhǔn)文號(hào):1.國(guó)藥準(zhǔn)字H20000035(25mg)2.國(guó)藥準(zhǔn)字H20083760(50mg)個(gè)人用藥經(jīng)歷：我12年10月從成都出發(fā)走318，經(jīng)過亞丁、梅里、香格里拉到達(dá)麗江。因?yàn)榈谝淮芜M(jìn)高原，提前7天（其實(shí)前三天即可）就開始吃大家推薦的紅景天，第一天從成都出發(fā)翻過4000多的折多山入住海拔3300的新都橋，高反就來了。頭疼、嘔吐、頭暈、疲憊……剩下的路程海拔大多3800左右，直到香格里拉才算基本沒有了高反癥狀。我一度開始懷疑校運(yùn)動(dòng)會(huì)5000米拿名次之人的體質(zhì)。13年7月開始作進(jìn)藏準(zhǔn)備，將醋甲唑胺納入備用藥品清單，主要是基于對(duì)一毛和和睦家的信任（當(dāng)然當(dāng)時(shí)是很盲目），眼科醫(yī)生也說臨時(shí)用藥沒什么副作用。2號(hào)火車去拉薩，3號(hào)晚經(jīng)過5000多的唐古拉山脈前吃了12.5mg，無任何高反癥狀。5號(hào)拉薩（海拔3600）賓館起床時(shí)精神有點(diǎn)萎靡、食欲不振，又吃了12.5mg。吃完早飯步行15分鐘到達(dá)布達(dá)拉宮，滿血復(fù)活。此刻背包里揣了一個(gè)瓶氧。第三次吃藥是8-15日去往珠峰大本營(yíng)的路上，雖然之前短暫停留5900多的埡口沒有問題，但謹(jǐn)慎起見，還是預(yù)防性服用25mg。8-16日上午，有幸得見日照珠峰。只是個(gè)人用藥經(jīng)歷，但不能說明這次基本沒有高反與且只與服用醋甲唑胺有關(guān)。個(gè)人為應(yīng)對(duì)高反做了以下準(zhǔn)備：1、提前半個(gè)月停止高消耗鍛煉。2、充分的適應(yīng)時(shí)間，火車去，到達(dá)拉薩適應(yīng)三天后才繼續(xù)往上走。3、合適的活動(dòng)量，降低耗氧量。摸不清身體狀況的時(shí)候盡量避免劇烈、過多運(yùn)動(dòng)。前兩天沒洗澡（連頭發(fā)都沒敢洗，因?yàn)橄搭^時(shí)會(huì)不自主的閉氣）。4、充足的休息。5、飲食合理。水果蔬菜跟不上的時(shí)候，補(bǔ)充復(fù)合維生素和微量元素。6、心理狀態(tài)也很重要。顯示全部

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