藥代動力學動物模型選擇,關于藥代動力學的問題
發(fā)布時間:2022-09-19 09:49
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本文目錄一覽關于藥代動力學的問題2,阿奇霉素片的藥代動力學3,請教代謝物的藥代動力學模型選擇4,關于藥代動力學5,藥代動力學6,求助藥代動力學研究7,求助請問做藥代動力學實驗用SD大鼠還是Wistar大鼠8,頭孢克肟顆粒的藥代動力學……
本文目錄一覽
1,關于藥代動力學的問題
藥物代謝動力學,簡稱藥動學,是定量研究藥物在體內吸收、分布、代謝和排泄等動態(tài)變化規(guī)律的一門學科。為了解釋藥物在體內的動態(tài)變化規(guī)律,常借助數(shù)學的方法,根據(jù)體內藥量和時間數(shù)據(jù)簡歷一定的數(shù)學模型,求算相應的藥動學參數(shù)。臨床醫(yī)務人員可根據(jù)藥動學參數(shù),制定合理的給藥方案,以達到安全有效的目的。
2,阿奇霉素片的藥代動力學
吸收口服本品后,阿奇霉素廣泛分布于全身,生物利用度約37%,2-3小時血漿藥濃度達峰。分布動物試驗表明,吞噬細胞中存在高濃度阿奇霉素。試驗模型發(fā)現(xiàn),活化吞噬細胞比非活化吞噬細胞釋放出更高濃度的阿奇霉素。該動物模型結果說明高濃度的阿奇霉素可被釋放到感染部位。人體藥代動力學研究表明,阿奇霉素組織濃度遠高于血漿濃度(高出最大血漿濃度的50倍),單次給藥500mg,肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高于大多數(shù)常見病原體的MIC90。每日口服阿奇霉素600mg,第1天和第22天的血藥峰濃度分別為0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鳥型胞內分支桿菌復合體主要感染白細胞,阿奇霉素在白細胞中的平均峰濃度為252μg/ml(±49%),穩(wěn)態(tài)下其濃度24小時均可保持在146μg/ml(±33%)以上。消除血漿消除半衰期與2-4天時的組織消除半衰期密切相關。約12%的靜脈給藥劑量在3天內以原形從尿中排出,且大部分在最初24小時內排出。阿奇霉素口服后主要以原形經(jīng)膽道排出。人膽汁中可見高濃度的阿奇霉素及10種代謝物。比較組織的HPLC及微生物含量測定的結果,發(fā)現(xiàn)代謝產(chǎn)物不具有抗菌活性。特殊人群的藥代動力學[u]老年[/u]老年健康志愿者(]65歲)服藥5天后發(fā)現(xiàn)其AUC略高于青年健康志愿者([40歲),但尚不明確這種差異的顯著臨床意義,因此不推薦調整劑量。[u]腎功能受損[/u]輕、中度腎功能不全(腎小球濾過率為10-80ml/min)患者口服阿奇霉素單劑1g后,其藥代動力學無明顯變化。嚴重腎功能不全(腎小球濾過率[10ml/min)患者的藥代動力學參數(shù)與腎功能正常者相比有統(tǒng)計學上的顯著差異,其藥時曲線下面積(0 到120小時)分別為8.8μg·h/ml和11.7μg·h/ml,峰濃度分別為1.0μg/ml和1.6μg/ml,腎清除率分別為 2.3ml/min/kg和0.2ml/min/kg。[u]肝功能受損[/u]輕度(A級)和中度(B級)肝功能不全患者,其血漿藥代動力學與肝功能正常者無明顯區(qū)別,但這些患者尿中阿奇霉素回收率明顯增加,這可能與代償有關。
3,請教代謝物的藥代動力學模型選擇
荀紅軍譯那里安睡著你小小的心臟。你還會與我牽手,到那時一旦你擁有了兩者。你看見喝醉的女人在人行道上,結束她們的一周,彼此,卻都堅然的么你的的存在哈哈代謝物的藥代動力學模型選擇該化合物是一個靜脈泵注藥物Y在血液中分解出來的。它的藥時曲線類似一個口服給藥的藥時曲線,有吸收相。
4,關于藥代動力學
藥代動力學是藥物代謝動力學的簡稱。它用數(shù)學方程或定量地描述藥物在體內吸收、分節(jié)、排泄及結構轉化等過程的動態(tài)規(guī)律。過去,由于人們不可在人體直接測定組織中藥物的濃度,所以,對全面了解藥物的體內過程有困難,而藥代動力學只要通過人的血、尿、唾液、乳汁等易得樣品,測定濃度,再借助特定的數(shù)學模型就可計算出一系列藥代動力學參數(shù),從而掌握某藥在體內的動態(tài)規(guī)律。 藥代動力學有助于指導臨床上正確地使用各種藥物,從而有利于疾病的治療。血藥基本清除指的是單次給后,經(jīng)過5~6個半衰期,血藥濃度是達峰濃度的1/20;而穩(wěn)態(tài)血藥濃度是要經(jīng)過連續(xù)用藥之后,體內的血藥濃度基本維持在一定的范圍內;二者基本概念是不同的。希望對你有所幫助!
5,藥代動力學
我們書上寫的是:藥物代謝動力學,簡稱藥動學
是指藥物在體內的吸收,分布,排泄,代謝等動態(tài)過程和藥學隨血藥濃度變化而變化的時間藥代動力學是藥物代謝動力學的簡稱。它用數(shù)學方程或定量地描述藥物在體內吸收、分節(jié)、排泄及結構轉化等過程的動態(tài)規(guī)律。過去,由于人們不可在人體直接測定組織中藥物的濃度,所以,對全面了解藥物的體內過程有困難,而藥代動力學只要通過人的血、尿、唾液、乳汁等易得樣品,測定濃度,再借助特定的數(shù)學模型就可計算出一系列藥代動力學參數(shù),從而掌握某藥在體內的動態(tài)規(guī)律。
藥代動力學有助于指導臨床上正確地使用各種藥物,從而有利于疾病的治療。
6,求助藥代動力學研究
根據(jù)《小兒藥物臨床研究指導原則》規(guī)定:答問題1Ⅰ期臨床試驗受試者主要在正常成人中進行,必要時可以包括少數(shù)適宜病人。兒童一般不參加本期試驗,除該藥局限瑜小兒年齡組使用。即使這種情況亦應先用于成人試驗,最后用于小兒。答問題2:群體藥代動力學研究方法:這種方法指選取大樣本量少次采集標本的方法獲得相應的藥代參數(shù)??蓽p少取血次數(shù),采集標本可伴常規(guī)臨床操作進行,因此用于兒科群體有其優(yōu)勢。答問題3:一般以單劑給藥研究藥代動力學。答問題4:人類在生活環(huán)境和工作環(huán)境中接觸有害的因子,引起生理或病理改變,流行病學把這種接觸稱為暴露,暴露可分為外暴露,內暴露和局部暴露。內暴露指攝入體內的物質實際上被機體組織吸收的量,即吸收。答問題5:北京朝陽醫(yī)院的1期基地性價比還不錯。一家之言,見笑了。 查看原帖>>藥代動力學是藥物代謝動力學的簡稱。它用數(shù)學方程或定量地描述藥物在體內吸收、分節(jié)、排泄及結構轉化等過程的動態(tài)規(guī)律。過去,由于人們不可在人體直接測定組織中藥物的濃度,所以,對全面了解藥物的體內過程有困難,而藥代動力學只要通過人的血、尿、唾液、乳汁等易得樣品,測定濃度,再借助特定的數(shù)學模型就可計算出一系列藥代動力學參數(shù),從而掌握某藥在體內的動態(tài)規(guī)律。 藥代動力學有助于指導臨床上正確地使用各種藥物,從而有利于疾病的治療。
7,求助請問做藥代動力學實驗用SD大鼠還是Wistar大鼠
一、名稱:SD大鼠(SPF級)年齡:一般為3至8周齡SD大鼠簡介:1925年,美國的Sprague Dawley農(nóng)場使用Wistar大鼠培育出SD大鼠。SD大鼠生長快、繁育性能好,多用于安全性試驗以及營養(yǎng)與生長發(fā)育有關的研究。毛色:白化主要特性:(1)頭部狹長、尾長接近與身長,產(chǎn)仔多,生長發(fā)育較Wistar大鼠快,10周齡時雄鼠體重可達300至400g,雌鼠可達180至270g;(2)性情比Wistar大鼠稍為兇猛;(3)對疾病的抵抗力較強,尤其對呼吸道疾病的抵抗力很強;(4)自發(fā)性腫瘤的發(fā)生率較低;(5)對性激素敏感性高。主要用途:該品系對性激素敏感,對呼吸道疾病有較強的抵抗力。廣泛用于基因修飾鼠、病理、毒理、藥效以及GLP實驗,營養(yǎng)學及內分泌系統(tǒng)的研究。二、名稱:Wistar大鼠(SPF級)年齡:一般為3至8周齡Wistar大鼠簡介:1907年由美國wistar研究所養(yǎng)育成功,現(xiàn)在已經(jīng)普遍世界各國的實驗室。我國從日本以及前蘇聯(lián)引進,是引進最早、使用最廣泛、數(shù)量最多的大鼠品系之一。毛色:白化主要特性:(1)頭部較寬、耳朵較長、尾的長度小于身長;(2)性周期穩(wěn)定,繁殖力強,產(chǎn)仔多,平均每胎產(chǎn)仔在10只左右,生長發(fā)育快。10周齡時雄鼠體重可達280至300g,雌鼠體重可達170至260g;(3)性情溫順;(4)對傳染病的抵抗力較強;(5)對性激素敏感性高;主要用途:用途非常廣泛,但目前各地飼養(yǎng)的Wistar大鼠的遺傳狀況差異較大。
8,頭孢克肟顆粒的藥代動力學
我國目前尚缺乏本品詳細的藥代動力學研究資料,國外藥代動力學研究資料表明:1、吸收:(1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效價),約4小時后血清濃度達到峰值,分別為0.69,1.13,1.95μg/ml,血清濃度半衰期為2.3~2.5小時。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效價)/kg(體重)后,約3~4小時血清濃度達到峰值,分別為1.14,2.01,3.97μg/ml,血清濃度半衰期為3.2~3.7小時。(2)對于中度腎功能衰竭組(30≤Ccr[60ml/min,n=3)及重度腎功能衰竭組(10≤Ccr[30ml/min,n=4),分別單次服用頭孢克肟100mg進行比較。中度腎衰為服用后6小時血清濃度達峰值為2.04μg/ml,重度腎衰組為服用后8小時峰值為2.27μg/ml,12小時后血清中濃度分別為0.71μg/ml,1.83μg/ml,重度腎衰組峰值出現(xiàn)時間及血清中維持時間均長,半衰期分別為4.15小時及11.05小時。2、分布:本品在患者痰液中,扁桃組織,上鄂竇粘膜組織,中耳分泌物,膽汁,膽囊組織等的滲透性良好。3、代謝:在人體的血清、尿中未發(fā)現(xiàn)具有抗菌活性代謝產(chǎn)物。4、排泄:主要經(jīng)腎臟排泄,正常成人(空腹時)口服50,100,200mg(效價),尿中排泄率(0~12小時)約為20~25%,最高尿中濃度分別為42.9(4~6小時),62.9(4~6小時),82.7μg/ml(4~6小時)。另外,腎功能正常的小兒患者經(jīng)口服用1.5,3.0,6.0mg(效價)/kg后尿中排泄率(0~12小時)約為13~90%。

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