藥代動力學動物要求,求助藥效實驗和藥代動力學
發(fā)布時間:2022-09-17 08:13
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本文目錄一覽求助藥效實驗和藥代動力學2,藥物分析和藥代動力學哪個比較好就業(yè)呢考研的話哪個學校的3,關于藥代動力學4,藥代動力學5,蘭索拉唑片的藥代動力學6,藥代動力學的藥物代謝7,藥代動力學參數(shù)有哪些各代表什么含義求助藥效實驗和藥代……
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1,求助藥效實驗和藥代動力學
新藥的臨床藥代動力學研究旨在闡明藥物在人體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄的動態(tài)變化規(guī)律。主要涉及的內(nèi)容有:1、健康志愿者藥代動力學研究;2、目標適應癥患者的藥代動力學研究;3、特殊人群藥代動力學研究:包括肝功能損害患者的藥代動力學研究、腎功能損害患者的藥代動力學研究、老年患者的藥代動力學研究和兒童患者的藥代動力學研究。藥效實驗一般是指藥物的實驗動物研究,給藥后觀察該藥對造模動物的影響,觀察藥物的有效性。藥代動力學有人體藥代動力學和動物藥代動力學,指觀察藥物在人體或動物體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄等作用的研究。
2,藥物分析和藥代動力學哪個比較好就業(yè)呢考研的話哪個學校的
女孩子學習藥分好些,男孩子學習藥分藥代都無所謂了,因為做藥代動力學免不了和動物打交道,涉及到采集生物樣本,包括血樣、膽汁、糞便、尿液...怕女生不一定能適合,抓老鼠,殺動物什么的,確實有難度的。報考院校的話,我是山東大學的,我認為這邊的藥分一般,有實力的話報考中國藥科大學還是比較好。祝你成功!
3,關于藥代動力學
藥代動力學是藥物代謝動力學的簡稱。它用數(shù)學方程或定量地描述藥物在體內(nèi)吸收、分節(jié)、排泄及結構轉化等過程的動態(tài)規(guī)律。過去,由于人們不可在人體直接測定組織中藥物的濃度,所以,對全面了解藥物的體內(nèi)過程有困難,而藥代動力學只要通過人的血、尿、唾液、乳汁等易得樣品,測定濃度,再借助特定的數(shù)學模型就可計算出一系列藥代動力學參數(shù),從而掌握某藥在體內(nèi)的動態(tài)規(guī)律。 藥代動力學有助于指導臨床上正確地使用各種藥物,從而有利于疾病的治療。血藥基本清除指的是單次給后,經(jīng)過5~6個半衰期,血藥濃度是達峰濃度的1/20;而穩(wěn)態(tài)血藥濃度是要經(jīng)過連續(xù)用藥之后,體內(nèi)的血藥濃度基本維持在一定的范圍內(nèi);二者基本概念是不同的。希望對你有所幫助!
4,藥代動力學
研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄的藥學分支我們書上寫的是:藥物代謝動力學,簡稱藥動學
是指藥物在體內(nèi)的吸收,分布,排泄,代謝等動態(tài)過程和藥學隨血藥濃度變化而變化的時間藥代動力學是藥物代謝動力學的簡稱。它用數(shù)學方程或定量地描述藥物在體內(nèi)吸收、分節(jié)、排泄及結構轉化等過程的動態(tài)規(guī)律。過去,由于人們不可在人體直接測定組織中藥物的濃度,所以,對全面了解藥物的體內(nèi)過程有困難,而藥代動力學只要通過人的血、尿、唾液、乳汁等易得樣品,測定濃度,再借助特定的數(shù)學模型就可計算出一系列藥代動力學參數(shù),從而掌握某藥在體內(nèi)的動態(tài)規(guī)律。
藥代動力學有助于指導臨床上正確地使用各種藥物,從而有利于疾病的治療。
5,蘭索拉唑片的藥代動力學
蘭索拉唑的生物利用度具有個體差異性。健康成人空腹單次口服30mg,Tmax為1.5~2.2h,Cmax為0.75~1.15mg/l,T1/2為1.3~1.7h。蘭索拉唑在肝內(nèi)被代謝為火星的代謝產(chǎn)物,主要經(jīng)膽汁和尿排泄,尿中測不出原形藥物,全部為代謝產(chǎn)物,至服用后24小時為止,其尿中排泄率為13.1~14.3%。蘭索拉唑在體內(nèi)無蓄積性。口服勞拉西泮后吸收迅速,絕對生物利用度為90%。血藥濃度峰值出現(xiàn)在服藥后大約2小時??诜?mg勞拉西泮后的血漿藥物峰濃度約為20ng/ml。人體血漿中游離勞拉西泮的平均消除半衰期大約為12小時,主要代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸勞拉西泮約為18小時。在臨床相關的血藥濃度水平時,勞拉西泮的血漿蛋白結合率約為85%。勞拉西泮在3-羥基位迅速與葡萄糖醛酸結合形成葡萄糖醛酸鹽,然后在尿液中排泄。葡萄糖醛酸勞拉西泮在動物身上未見明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性。勞拉西泮的血漿藥物水平與給藥劑量成比例。沒有證據(jù)表明服用長達6個月會產(chǎn)生過量蓄積作用。對年輕和老年受試者進行的比較研究結果顯示:年齡的增長對勞拉西泮的藥代動力學未見顯著影響。但是,在一項關于單劑量靜脈注射勞拉西泮注射液1.5-3mg的研究中發(fā)現(xiàn),與15例19到38歲年齡組比較,15例60至84歲老年年齡組的勞拉西泮人體平均總清除率降低20%。
6,藥代動力學的藥物代謝
藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學變化,就是生物轉化,也就是代謝。從理化性質上看,藥物生物轉化的結果,是使其增加極性和水溶性,以利于排泄,是機體的一種保護性機制。從生物學性質上看,藥物的代謝物的可能失去活性,也可能提高活性或產(chǎn)生毒性;特別是代謝的中間體,化學活性較強,可能具有較強的毒副作用。 第一步,通過氧化、還原或水解作用,在分子結構中引入(氧化)或暴露出(還原或水解)極性基團,如:-OH,-COOH,-SH,-NH2等。氧化作用有可能形成活性產(chǎn)物如環(huán)磷酰胺就是通過氧化代謝形成活性代謝物而發(fā)揮抗癌作用的;也可能產(chǎn)生毒副作用。第二步:極性基團與葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽共價結合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的結合物。這是解毒過程。藥物代謝對藥學性質的影響 藥物代謝的結果是藥物的失活、活化或產(chǎn)生新的毒性。 由于代謝酶的個體差異,會引起藥效或毒性的個體差異,造成藥學性質的不可預測性由于不同藥物共用同一種代謝酶,引起藥物的相互作用由于代謝一般在肝臟進行,代謝過程中會產(chǎn)生化學活性較高的中間體,從而帶來肝臟毒性。年齡、種屬、遺傳、性別等的不同,藥物代謝酶的種類和數(shù)量會有所不同。藥物對代謝酶也有誘導或抑制作用,從而產(chǎn)生耐藥性和藥物相互作用。代謝機理相同的藥物,合并用藥時,藥代動力學性質會發(fā)生改變,產(chǎn)生藥物相互作用。肝功能異常,也會影響藥物的藥代動力學性質。
7,藥代動力學參數(shù)有哪些各代表什么含義
藥代動力學參數(shù):1. 藥峰濃度(Cmax) 給藥后出現(xiàn)的血藥濃度最高值。該參數(shù)是反映藥物在體內(nèi)吸收速率和吸收程度的重要指標。 2. 達峰時間(Tmax) 給藥后達到藥峰濃度所需的時間。該參數(shù)反映藥物進入體內(nèi)的速度,吸收速度快則達峰時間短。 3. 末端消除速率(Ke) 末端相的血藥濃度消除速率常數(shù)。將血藥濃度取對數(shù),對時間作線性回歸后所得斜率值的負數(shù)為末端消除速率。 4. 末端消除半衰期(T1/2) 末端相血藥濃度下降一半所需的時間。該參數(shù)直觀反映了藥物從體內(nèi)的消除速度。末端消除半衰期在數(shù)值上與末端消除速率互為倒數(shù),即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。 5. 藥時曲線下面積(AUC) 血藥濃度曲線對時間軸所包圍的面積。該參數(shù)是評價藥物吸收程度的重要指標,反映藥物在體內(nèi)的暴露特性。由于藥動學研究中血藥濃度只能觀察至某時間點t,因此AUC有兩種表示方式: AUC(0-t)和AUC(0-∞),前者根據(jù)梯形面積法得到,后者計算式: AUC(0-∞) = AUC(0-t) + 末端點濃度/末端消除速率。 6. 清除率(CL) 單位時間內(nèi)從體內(nèi)清除的藥物表觀分布容積數(shù),單位一般為L/h。該參數(shù)是反映機體對藥物處置特性的重要參數(shù),與生理因素有密切關系。清除率根據(jù)劑量與AUC(0-∞)的比值得到。 7. 表觀分布容積(Vd) 藥物在體內(nèi)達到動態(tài)平衡時體內(nèi)藥量與血藥濃度的比例常數(shù),單位一般為L。該參數(shù)反映了藥物在體內(nèi)分布廣窄的程度,數(shù)值越高表示分布越廣。表觀分布容積在數(shù)值上由清除率與末端消除速率的比值得到。 8. 平均駐留時間(MRT) 藥物分子在體內(nèi)停留時間的平均值,表示從體內(nèi)消除63.2%藥物所需要的時間。當藥動學過程具有線性特征時才能計算該參數(shù),其數(shù)值通過AUMC(藥物與時間乘積對時間t的積分)與AUC(0-∞)的比值得到。 9. 生物利用度(F) 藥物被吸收進入血液循環(huán)的速度和程度的一種量度,是評價藥物吸收程度的重要指標。生物利用度可分為絕對生物利用度和相對生物利用度,前者用于比較兩種給藥途徑的吸收差異,計算公式為: F = (AUC_ext*Dose_iv)/(AUC_iv*Dose_ext)*100%,其中ext表示血管外給藥,iv表示靜注給藥,Dose為劑量。后者用于評價兩種制劑的吸收差異,計算公式為: F = (AUC_T*Dose_R)/(AUC_R*Dose_T)*100%,其中T和R分別為受試制劑和參比制劑。

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